简介:神经激肽受体拮抗剂能够阻断速激肽的作用。目前的研究表明一些神经激肽受体拮抗剂具有显著的抗肿瘤作用,但是到目前为止还没有一种神经激肽受体拮抗剂作为抗肿瘤药物上市。SR140333和SR48968分别是法国Sanofi-Synthelabo公司正在进行临床研究的第三代选择性的速激肽受体1和速激肽受体2的拮抗剂。通过Ⅱ期临床研究发现,该拮抗剂是很有前途的抗哮喘药物,同时也可能成为一个很好的抗抑郁药。但是该公司未进行这两种有机小分子的抗肿瘤作用的研究,也没有文献报道其具有抗肿瘤作用。本技术研究结果显示神经激肽受体的拮抗剂SR140333和SR48968具有显著的抑制多种肿瘤细胞增殖的效果。且我们进一步在动物水平的实验也证实了这两种拮抗剂在动物水平也具有强效的抑制肿瘤生长的效果。
本项目中选用的两种拮抗剂具有强效的抗肿瘤作用,且他们已通过临床Ⅱ期抗哮喘和抑郁的治疗研究,因此它们在人体水平使用是相对安全的。而我们找到的它们具有强效抗肿瘤的效果是一种新的适应症,具有很好的市场前景。
知识产权情况:已获发明专利《神经激肽受体拮抗剂的抗癌作用》(ZL 201110070470.1)、《SR140333的抗血癌作用》(ZL 201110070497.0)、《神经激肽受体2的拮抗剂在白血病治疗中的用途》(201210323180.8)。
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